Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Faqat tadqiqot uchun
Semaglutid, brend nomlari ostida sotiladiOzempik,WegovyvaRybelsus, birdiabetga qarshi doridavolash uchun ishlatiladi2-toifa diabetva kabisemizlikka qarshi doriuzoq muddatgavaznni boshqarish, tomonidan ishlab chiqilganYangi Nordisk2012 yilda. Semaglutid - aGLP-1 retseptorlari agonisti, ya'ni u insonning harakatiga taqlid qiladiinkretin glyukagonga o'xshash peptid-1(GLP-1), shu bilan ortadiinsulinsekretsiya va kuchayishiqon shakaryo'q qilish va yaxshilashglisemik nazorat.Yon ta'siri orasida ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i va ich qotishi kiradi. 2017 yil dekabr oyida Ozempic deb nomlangan in'ektsiya versiyasi tasdiqlangan.2019 yil sentyabr oyida og'iz orqali qabul qilish mumkin bo'lgan versiya (Rybelsus) tasdiqlandi va 2021 yil iyun oyida kattalarda uzoq muddatli vaznni boshqarish uchun Wegovy brendi ostida sotiladigan yuqori dozali in'ektsiya AQSh tomonidan tasdiqlandi.Oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi(FDA).2023 yil yanvar oyida FDA Novo Nordiskga Rybelsusni og'iz orqali yuborish uchun foydalanish mumkinligini ko'rsatish uchun yorliqni qayta ko'rib chiqishga ruxsat berdi.birinchi darajali davolash2-toifa diabetga chalingan kattalar uchun - ilgari diabetga qarshi boshqa dori-darmonlarni qabul qilmagan odamlar uchun. 2020 yilda semaglutid 4 milliondan ortiq retseptlar bilan Qo'shma Shtatlarda eng ko'p buyurilgan 129-chi dori edi. Sinonimlar: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Faqat tadqiqot uchun.
Biologik faollik
| Tavsif | Semaglutid (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), uzoq muddatli glyukagonga o'xshash peptid 1 (GLP-1) analogidir.GLP-1 retseptorlari2-toifa diabetni (T2DM) davolash uchun potentsialga ega agonist. |
| Maqsadlar | GLP-1 retseptorlari |
| In vitro | Semaglutid haftada bir marta optimal nomzod sifatida tanlanadi.Semaglutid inson GLP-1 (Aib8, Arg34) bilan solishtirganda ikkita aminokislota o'rnini bosadi va lizin 26 da hosil bo'ladi. Semaglutidning GLP-1R yaqinligi (0,38 ± 0,06 nM) liraglutidga nisbatan uch baravar, albumin affinligi esa 3 baravar kamayadi. oshiriladi. |
| In vivo | Plazmaning yarimparchalanish davri mini-cho'chqalarda tomir ichiga yuborilganidan keyin 46,1 soatni tashkil qiladi va semaglutid mini-cho'chqalarga skrining dozasidan keyin MRT 63,6 soatni tashkil qiladi. |
Protokol (ma'lumotnomadan)
| Hujayra tadqiqotlari: | ● Hujayra chiziqlari:BHK hujayralari ● Konsentratsiyalar:0,01 pM - 0,1 mkM ● Inkubatsiya vaqti:3 soat ● Usul:Ham hGLP-1R, ham CRE olovbardosh lusiferazasini (FCW467-12A/KZ10-1 kloni) ifodalovchi BHK hujayralarining muzlatilgan alikvotlari eritiladi, PBS da ikki marta yuviladi va tahlil buferida to'xtatiladi.Hujayralar 50 mL hajmdagi 5000 hujayra/quduqda 96 teshikli plastinkalarga joylashtiriladi.Tekshiriladigan aralashmalar tahlil buferida suyultiriladi va 1 × 10 yakuniy tahlil kontsentratsiyasiga erishish uchun hujayralarni o'z ichiga olgan plastinkaga 50 mkl alikvot o'tkaziladi.−14− 1 × 10−7M. Plastinka 5% CO da 3 soat davomida inkubatsiya qilinadi237 ° C da.100 mkl stedilit plyus reagent qo'shishdan oldin plastinka xona haroratida 15 daqiqa turishiga ruxsat berildi.Plastinka yorug'likdan himoya qilish uchun qoplanadi va xona haroratida 30 daqiqa davomida chayqatiladi.Plastinka TopCount NXT asbobida o'qiladi. |
Eruvchanlik (25°C)
| In vitroTo'plam: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| etanol | Erimaydigan | |
| Suv | Erimaydigan |
Kimyoviy ma'lumotlar
| Molekulyar og'irlik | 4113.58 | ||
| Formula | C187H291N45O59 | ||
| CAS raqami. | 910463-68-2 | ||
| Saqlash | 3 yil | -20°C | kukun |
| 2 yil | -80°C | erituvchida | |
| yuk tashish; yetkazib berish | Xona haroratida etkazib berish(Sifat muammosiz: mahsulot kamida 1 hafta davomida 37 ℃ da yaxshi.) | ||
Klinik sinov ma'lumotlari
| NCT raqami | Ishga qabul qilish | Intervensiyalar | Shartlar | Homiylar/Hamkorlar | Boshlanish sanasi | Fazalar |
| NCT05537233 | Hali ishga qabul qilinmayapti | Dori: Semaglutid | Preparat: Plasebo | 1-toifa diabet | Semirib ketish | Kolorado Denver universiteti | Voyaga etmaganlar qandli diabet tadqiqot fondi | 2023 yil 1 yanvar | 2-bosqich |
| NCT04885634 | Hali ishga qabul qilinmayapti | Dori: Semaglutid in'ektsion mahsuloti|Dori: Platsebo | Atriyal fibrilatsiya | Ortiqcha vazn va semirish | Axel Brandes|Herlev va Gentofte kasalxonasi|Hillerod kasalxonasi Daniya|Svendborg kasalxonasi|Janubiy G'arbiy Yutlandiya kasalxonasi|Odense universiteti kasalxonasi | 2022 yil oktyabr | 3-bosqich |
| NCT05579977 | Ishga qabul qilish | Dori: PF-07081532|Boshqa: Plasebo|Dori: Rybelsus | Qandli diabet | Semirib ketish | Pfizer | 2022 yil 27 oktyabr | 2-bosqich |
| NCT05254314 | Ishga qabul qilish | Dori: Semaglutid Pen Injector haftasiga 2,4 mg|Boshqa: Platsebo | Astma | Vanderbilt universiteti tibbiyot markazi | Milliy allergiya va yuqumli kasalliklar instituti (NIAID) | 2022 yil 7 sentyabr | 2-bosqich |
| NCT05478252 | Ishga qabul qilish | Dori: Semaglutid J | Dori: Semaglutid B | 2-toifa qandli diabet | Novo Nordisk A/S | 2022 yil 3 avgust | 3-bosqich |
(dan olingan ma'lumotlarhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29 da yangilangan)
